डायहाइड्रोआर्टेमिसिनिन गोलियों के औषध विज्ञान और विष विज्ञान

Apr 21, 2021

फार्माकोलॉजी: यह उत्पाद आर्टीमिसिनिन का व्युत्पन्न है, जिसका प्लास्मोडियम एरिथ्रोसाइटिक चरण पर मजबूत और तेजी से हत्या प्रभाव पड़ता है, और यह नैदानिक ​​​​हमलों और लक्षणों को जल्दी से नियंत्रित कर सकता है। आर्टीमिसिनिन की क्रिया का तंत्र बहुत स्पष्ट नहीं है, जो मुख्य रूप से प्लास्मोडियम सतह झिल्ली माइटोकॉन्ड्रिया के कार्य में हस्तक्षेप करता है। आर्टेमिसिनिन अपने एरिथ्रोसाइटिक चरण की संरचना को प्रभावित करके प्लास्मोडियम की झिल्ली संरचना को बदलता है। खाद्य पुटिकाओं पर इसके प्रभाव के कारण, प्लास्मोडियम का पोषक तत्व ग्रहण अवरुद्ध हो जाता है, जिसके परिणामस्वरूप बड़ी संख्या में प्लास्मोडियम साइटोप्लाज्म और पोषक तत्वों की हानि होती है, और पूरक की कमी होती है, जिसके परिणामस्वरूप प्लास्मोडियम की तेजी से मृत्यु हो जाती है। क्रिया के तंत्र की मध्यस्थता उसके आंतरिक पेरोक्साइड (डाइअॉॉक्सिन) पुल के माध्यम से हीमोग्लोबिन के अपघटन द्वारा उत्पादित मुक्त लोहे द्वारा की जाती है, जो अस्थिर कार्बनिक मुक्त कणों और / या अन्य इलेक्ट्रोफिलिक मध्यस्थों का उत्पादन करता है, और फिर प्लास्मोडियम के प्रोटीन के साथ सहसंयोजक व्यसन बनाता है, जिसके परिणामस्वरूप प्लास्मोडियम की मृत्यु में। आर्टीमेडर की मलेरिया-रोधी गतिविधि आर्टीमिसिनिन की तुलना में 6 गुना अधिक थी। विष विज्ञान: पशु प्रजनन विषाक्तता पर अध्ययन ने साबित कर दिया है कि चूहों में गर्भावस्था की प्रेरण अवधि के दौरान प्रशासन भ्रूण के अवशोषण को बढ़ा सकता है, लेकिन इसका कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं होता है।